Окси таблетки

Обезболивающие



Правда об обезболивающих: в ловушку этих медицинских наркотиков попали десятки тысяч человек, ищущих избавления от боли и недомогания.

Оксикодон — мощное обезболивающее.

Торговые Марки: «Кодеин»

Оглавление:

Уличные Названия: Катюха, кода, пендаль, помидор, пончик, пурун, пульман

Торговые Марки: «Хидонан», «Пенталгин» «Лексия», «Дикофен», «Седалгин», «Лорцент», «Лортаб», «Туссионеккс», «Тилокс», «Викодеин», «Норко»



Уличные Названия: Калики, карпик, лепешки, моргалики, нокс, оторва, зерно, гатогустрица, дёмик, дементий

Торговые Марки: «Перкодон», «Перкоцет», «Тилокс», «Роксицет», «Роксикодон», «Эндоцет», «Оксиконтин»

Уличные Названия: Окси

Краткосрочные последствия употребления оксикодона:

Отдалённые последствия употребления оксикодона:



Что такое оксиконтин?

Оксиконтин – это торговое название препарата гидрохлорида оксикодона. Оксиконтин – препарат, который отпускается только по рецепту, его назначают для лечения хронической боли при раке или артрите. При правильном использовании, оксиконтин может обеспечить облегчение боли сроком до 12 часов.

В последнее время этому препарату уделяется все больше внимания из-за повышения уровня злоупотребления им. Начиная с 1998 года этот препарат стали использовать в немедицинских целях.

На сегодня оксиконтин находится под юридическим контролем службы по борьбе с наркотиками.

Вас может удивить, почему оксиконтин находится в списке контролируемых препаратов. Чтобы понять это, необходимо понять, как работает сам оксикодон.

Оксикодон – опиоидный агонист. Опиоидные агонисты являются одними из самых эффективных обезболивающих средств. В отличие от других анальгетиков, чем выше доза опиоида, тем сильнее обезболивание. Это означает, что чем больше вы принимаете препарат, тем лучше вы себя чувствуете. У других анальгетиков, таких как аспирин, существует порог их эффективности.



Отсюда становится ясно, что для людей, страдающих хроническими болями препарат оксиконтин очень эффективен: он снимает боль в четыре раза лучше, чем обычные не-опиоидные анальгетики, так что даже самой тяжелой степенью боли можно управлять.

После того, как оксикодон попадает в организм, он начинает действовать, стимулируя определенные опиоидные рецепторы которые расположены по всей центральной нервной системе, в мозге и вдоль спинного мозга. Когда оксикодон связывается с опиоидными рецепторами, происходит разнообразие физиологических реакций, начиная от снижения боли и замедления дыхания до наступления эйфории.

Злоупотребление оксиконтином может быть очень опасным, так как вызывает привыкание. Люди, которые злоупотребляют оксиконтином, употребляют его разными способами. Чтобы получить «кайф», оксиконтин жуют, нюхают или вводят внутривенно. Частое и повторное использование препарата может вызвать развитие толерантности, поэтому для достижения желаемого эффекта, необходимо постоянно увеличивать дозы, что и вызывает зависимость.

Краткосрочные эффекты оксиконтина:

Наиболее серьезным риском, связанным с употреблением оксиконтина, является угнетение дыхания. Нельзя сочетать препарат с алкоголем, антигистаминными препаратами (лекарства от простуды и аллергии), барбитуратами или бензодиазепинами.



Другие побочные эффекты:

Токсические передозировки и смерть могут наступить в случае разжевывания таблетки.

Долгосрочные последствия злоупотребления препаратом:

Хроническое употребление оксиконтина вызывает у человека толерантность, что приводит к постепенному увеличению дозы. Воздержание от препарата вызывает абстиненцию. Симптомы отмены включают:

  • Беспокойство
  • Боль в мышцах и костях
  • Бессонницу
  • Диарею
  • Рвоту
  • Холодный пот и гусиную кожу
  • Непроизвольные конвульсии ног.

Запомните, воздержание от подобных экспериментов убережет вас от подобных последствий и необходимости поиска путей лечения наркомании.

Инструкция по применению Таблеток, Мазей, Капель, Уколов, Спреев

Что такое оксикодон?

Обезболивающее Средство В Онкологии



Оксикодон является опиоидным обезболивающим.

Оксикодон относится к классу препаратов, известных как опиоиды (наркотические) анальгетики.

Данный препарат используется для облегчения боли (в диапазоне от умеренной до сильной).

Оксикодон оказывает влияние на мозг человека, чтобы изменить чувствительность и реакцию Вашего организма на боль.

Важная информация.

Вы не должны использовать оксикодон, если у Вас наблюдается: сильная астма, проблемы с дыханием, непроходимость в Вашем желудке или кишечнике.

Также не рекомендуется его использование, если у Вас наблюдается: аллергия на какие-либо наркотические препараты от боли (например, метадон, морфин, викодин, лортаб, и многие другие), или наркотические лекарства от кашля, содержащие кодеин, гидрокодон или дигидрокодеин.

Вы не должны использовать оксикодон, если Вы уже используете подобные опиоидные препараты и толерантны к нему.

Помните, что оксикодон может замедлить или остановить дыхание, особенно когда Вы только начинаете использовать этот медицинский препарат или всякий раз, когда меняется его дозировка.

Никогда не принимайте оксикодон в больших количествах или дольше, чем это предписано Вашим врачом.

Не пытайтесь раздавить, размельчить или открыть таблетки оксикодона. Старайтесь проглотить ее целиком, чтобы избежать возможности попадания в организм смертельной дозы препарата.



Оксикодон может вызвать привыкание, даже во время приема в обычных дозах. Поэтому, принимайте данный препарат в точности с рекомендациями Вашего лечащего врача.

Никогда не делитесь данным препаратом с другим человеком.

Злоупотребление наркотическими обезболивающими препаратами может вызвать привыкание, передозировку или даже смерть (это особенно опасно для ребенка или другого человека, использующего оксикодон без рецепта).

Расскажите своему врачу, если Вы беременны. Оксикодон может вызвать угрожающие жизни симптомы абстиненции у новорожденного, если мать принимала это лекарство во время беременности.

Ребенку, родившемуся с зависимостью от медицинского наркотического препарата может потребоваться лечение в течение нескольких недель.



Оксикодон может попадать в грудное молоко и таким образом навредить грудному ребенку. Вы не должны кормить грудью в то время как вы используете этот медицинский препарат.

Не давайте принимать оксикодон ребенку без консультации с врачом.

Не в коем случае не употребляйте алкоголь во время лечения оксикодоном, поскольку это может спровоцировать появление опасных побочных эффектов или привести смертельному исходу.

Некоторые лекарственные средства могут взаимодействовать с оксикодоном и вызывать состояние называемое — синдромом серотонина.

Убедитесь, что Ваш врач знает о том, что Вы также принимаете лекарства для лечения депрессии, психических заболеваний, болезни Паркинсона, мигрени, тяжелых инфекций или для лечения профилактики тошноты и рвоты.



Чтобы убедиться, что оксикодон является безопасным именно для Вас, расскажите врачу если у Вас наблюдается:

Психологическая И Физическая Зависимость

Любой тип проблем с дыханием или заболевания легких,

  • История травмы головы, опухоли мозга или судороги,
  • История злоупотребления наркотиками,
  • История алкогольной зависимости,
  • Психические заболевания,
  • Проблемы с мочеиспусканием,
  • Заболевания печени или почек,
  • Болезнь Аддисона или другие расстройства надпочечниковой железы,
  • Проблемы с желчным пузырем, поджелудочной или щитовидной железой,
  • А также если Вы используйте транквилизаторы, такие как валиум (диазепам, алпразолам, лоразепам, ативан, клонопин, крестокрыл, ксанакс и др.).

Как необходимо принимать оксикодон?

Прием оксикодоно необходимо осуществлять строго по назначению врача. Перед использованием подробно ознакомьтесь с инструкцией данного препарата.

Перестаньте принимать все другие наркотические обезболивающие медекаменты, если Вам понадобилось начать принимать расширенной-релиз оксикодона (oxycontin).



Оксикодон рекомендуется принимать вместе с пищей.

Пейте больше воды, чтобы легче проглотить таблетку и предотвратить удушье.

Перед приемом оксикодона в жидкой форме, помните, что измерение дозы необходимо проводить при помощи специального шприца либо специальной медицинской ложки (использование обычной столовой ложки не позволит Вам точно вымерять необходимую для приема препарата дозировку).

Не прекращайте прием оксикодона внезапно, после длительного использования, поскольку у Вас могут начаться неприятные симптомы вывода лекарства из организма.

Проконсультируйтесь с Вашим врачом, о том как безопасно прекратить использование данного препарата.



Никогда не пытайтесь раздавить или сломать таблетку, вдыхать порошок или добавив его в жидкость вводить в вену, поскольку это может привести к смертельному исходу.

Обезболивающие препараты работают лучше всего, если они используются при первых признаках возникновения боли. Если Вы будете ждать, пока боль ухудшилась препарат может не помочь.

Если у Вас постоянные боли (например из-за рака), Ваш врач может порекомендовать Вам также принимать опиоидные препараты длительного действия. В таком случае, оксикодон может использоваться только при необходимости (во время резких болей).

Другие обезболивающие (например, парацетамол, ибупрофен) можно принимать с оксикодоном.

Оксикодон может вызвать некоторые побочные симптомы, особенно если его использовать регулярно в течение длительного периода времени или в высоких дозах (например, беспокойство, слезящиеся глаза, насморк, тошноту, потливость, боли в мышцах).



Чтобы избежать реакций на вывод препарата из организма, Ваш лечащий врач может постепенно уменьшать дозировку оксикодона.

Оксикодон может перестать помогать подавлять болевые ощущения в случаях длительного использования.

Проконсультируйтесь с врачом, если данный препарат перестает воздействовать на Ваши болевые ощущения.

Наряду с его преимуществами, оксикодон редко может привести к наркомании. Этот риск может возрасти, если Вы злоупотребляли алкоголем или наркотиками в прошлом.

Что произойдет, если пропустить прием оксикодона?

Поскольку, зачастую оксикодон используется при необходимости, пропустить прием препарата крайне сложно.



Однако если Вы используете график во время приема данного препарата примите пропущенную дозу, как только Вы об этом вспомните.

Пропустите прием пропущенной дозы оксикодона, если пришло время для приема Вашей следующей запланированной дозы лекарства.

Не принимайте дополнительное количество лекарства, чтобы восполнить пропущенный прием оксикодона.

Что произойдет если случится передозировка оксикодоном?

Обратиться к своему врачу или вызовите скорую медицинскую помощь в случае передозировки оксикодоном.

Передозировка данным препаратом может быть фатальной (особенно у детей).



Чего необходимо избегать во время приема оксикодона?

Во время приемов оксикодона запрещено употреблять алкоголь.

Этот препарат может повлиять на Ваши процессы мышления и реакцию.

Не управляйте автомобилем и не производите действий которые могут потребовать от Вас повышенной концентрации, реакции или внимания — до того момента пока Вы не будите уверены, что оксикодон не вызовет у Вас побочных реакций.

Грейпфрут и грейпфрутовый сок могут взаимодействовать с оксикодоном и привести к нежелательным побочным эффектам. Обсудите использование продуктов с содержанием грейпфрута с врачом.

Побочные эффекты возникающие во время лечения оксикодоном:

Обратитесь за скорой медицинской помощью если Вы имеете любые признаки аллергической реакции на прием оксикодона: крапивницу, затрудненное дыхание, отек лица, губ, языка или горла.



Как и другие наркотические лекарства, оксикодон может замедлять дыхание. Смерть человека может наступить, если дыхание становится слишком слабым.

Обратитесь к своему врачу сразу, если у Вас:

  1. Поверхностное дыхание, замедленное сердцебиение,
  2. Холодная, липкая кожа,
  3. Судороги,
  4. Спутанность мыслей, выраженная сонливость,
  5. Бесплодие, пропуск менструальных периодов,
  6. Импотенция, сексуальные проблемы, потеря интереса к сексу,
  7. Низкий уровень кортизола в крови — тошнота, рвота, потеря аппетита, головокружение, усталость или слабость.

Чаще всего оксикодон вызывает проблемы с дыханием у пожилых людей, тяжело больных пациентов, истощенных, ослабленных и.т.д.

Немедленно обратитесь к врачу при появлении симптомов серотонинового синдрома, таких как: возбуждение, галлюцинации, лихорадка, потливость, озноб, быстрое сердцебиение, скованность мышц, подергивание, потеря координации, тошнота, рвота или диарея.

Общие побочные эффекты при приеме оксикодона могут включать:


  1. Сонливость, головную боль, головокружение, чувство усталости,
  2. Боли в желудке, тошноту, рвоту, запор, потерю аппетита,
  3. Сухость во рту,
  4. Умеренный зуд.

Это далеко не полный список возможных побочных эффектов. Если Вы заметили другие эффекты, не перечисленные выше, свяжитесь с Вашим врачом.

Дозировка оксикодона при лечении:

Оксикодон можно вводить перорально, интраназально, внутривенно, внутримышечно, подкожно или ректально.

Стандартная доза для взрослых для устранения боли при раковых заболеваниях предусматривает:

Прием препарата в количестве от 5 мг до 15 мг перорально каждые 4-6 часов (в случаях проявления резких болевых ощущений).

Обслуживание в данном случае предполагает прием препарата в количестве от 10 мг до 30 мг перорально каждые 4 часа. Дозы, превышающие 30 мг должны использоваться с большой осторожностью.



Средняя общая суточная доза составляет приблизительно 105 мг в сутки.

Стандартная педиатрическая доза для детей старше 1 года и весом менее 50 кг: предусматривает прием препарат в количестве от 0,05 мг до 0,15 мг/кг каждые 4-6 часов по мере необходимости.

Стандартная педиатрическая доза для детей старше 1 года и весом более 50 кг: предусматривает прием препарат в количестве от 5 мг перорально каждые 6 часов (при необходимости доза может быть титрована до 10 мг перорально каждые 3 до 4 часов).

Данная информация о дозировках оксикодона является ознакомительной (стандартно разрешенной при определенных видах болей).

Помните, что оксикодон является опиоидным обезболивающим препаратом и принимается для подавления болевых ощущений зачастую у людей с серьёзными заболеваниями.



Для определения точной дозировки данного препарата необходимо постоянно наблюдаться у врача и следовать всем его инструкциям.

Лишь Ваш лечащий врач может Вам порекомендовать точную и необходимую дозировку оксикодона.

Дозировка принимаемого препарата должна быть основана на результатах Ваших клинических исследований и реакции на лечение.

Не нужно заниматься самолечением с использованием оксикодона, поскольку это может быть опасно для Вашего здоровья и жизни.

Взаимодействие оксикодона с другими медицинскими препаратами?

Наркотические (опиоидные) препараты могут взаимодействовать со многими другими препаратами и вызывать опасные побочные эффекты или даже смерть. Будьте уверены, что Ваш врач знает, если Вы также используете:



Другие опиоидные обезболивающие лекарства,

Наркотические препараты, которые вызывают у Вас сонливость или замедление дыхания — снотворное, мышечные релаксанты, успокоительное, транквилизаторы или нейролептики,

Препараты, которые влияют на уровень серотонина в организме — препараты для лечения депрессии, болезни Паркинсона, мигрени, головной боли, серьезной инфекции, профилактики тошноты или рвоты.

Данный список не является исчерпывающим.

Другие препараты могут взаимодействовать с оксикодоном, включая рецептурные и безрецептурные препараты, витамины и травяные лекарственные средства.

Условия хранения:

Хранить при комнатной температуре, вдали от тепла, влаги и света.

Всегда проверяйте флакон с лекарством, чтобы убедиться, что Вы получили правильные таблетки (той же марки и типа), прописанные врачом.

Отслеживайте количество препарата в каждом новом флаконе.

Оксикодон является наркотиком и Вы должны знать, если кто-то использует данный препарат ненадлежащим образом или без рецепта.

Не храните остатки оксикодона в форме таблеток или жидкости.

Спросите Вашего фармацевта где можно утилизировать данный препарат. Если такой программы в Вашем городе нет, смойте неиспользованные таблетки или жидкую форму препарата в унитаз.

Выбросьте неиспользованный оксикодон в жидкой форме, если прошло более 90 дней.

Окси таблетки

В США завелся еще один наркотик

Правоохранительные службы США встревожены масштабами распространения в стране нового опасного наркотика — Окси-Контина. На протяжении последних пяти лет этот препарат считался самым эффективным обезболивающим средством его выписывали больным, страдающим от рака. Однако это лекарство при увеличенной дозе употребления оказывает на человека практически такое же воздействие, как и героин. Пристрастившимся к Окси-Контину наркоманам так же трудно отказаться от его употребления, как и тем, кто привык к сильнодействующим наркотикам. За последний год, по данным полицейской статистики, в стране были зарегистрированы сотни преступлений, связанных с ограблениями аптек и больниц, подделкой рецептов с целью достать Окси-Контин. Продающийся на улицах американских городов под названием «оксис», Окси-Контин становится все более популярным среди наркоманов и уже составляет серьезную конкуренцию героину и экстази. Прежде всего из-за цены. Если пакетик смиллиграммами героина стоит на «черном рынке» от 10 до 25 долларов, то таблетка «оксис» продается по цене от 50 центов до 1 доллара. Кроме того, таблетки Окси-Контина универсальны в употреблении — их можно жевать, растолочь и нюхать, а при желании, растворить и делать инъекции, сообщает ИТАР-ТАСС.

По материалам источников:

Способна ли генная инженерия модифицировать наркополитику?

Мы стоим на пороге научных достижений, способных поставить под вопрос саму идеологию прогибиционизма в области контроля за оборотом наркотиков и психотропных веществ.

Лифт в подвал. Интервью с Николаем Валуевым

«Я прививаю детям тот образ жизни, который был у меня в их возрасте: я был постоянно чем-то занят, и у меня просто не оставалось времени на вредные привычки. Нужно быть всегда при деле: многие проблемы — от праздного образа жизни. «

Кокаин был проклятием нашей молодости

Статья посвящена сравнительно мало изученному историческому факту – влиянию Первой мировой войны на расширение немедицинского потребления наркотических средств в России и странах Запада.

Как сходит с ума Россия: конопля, «спайс», «веселящий газ».

О реальных последствиях потребления наркотиков для психического и телесного здоровья потребителей, а также социального здоровья России – в материале к.м.н., врача психиатра-нарколога Николая Каклюгина.

Афганистан превращается в крупнейшего мирового производителя наркотиков

Через год после появления в Афганистане иностранных войск во главе с США некоторые страны с тревогой начали говорить о расширении площадей посевов под наркокультурами и росте объемов контрабанды героина.

Аналитические технологии против «дизайнерских наркотиков»

Agilent Technologies является мировым лидером в области лабораторного оборудования, которое используется, в том числе, в области токсикологии, судебно-медицинских и допинговых исследованиях.

Грустные последствия использования «веселящего газа»

В последнее время в крупных городах России участились случаи употребления в молодежной среде с немедицинскими целями закиси азота или «веселящего газа».

Налоксон + Оксикодон (Naloxone + Oxycodone)

Содержание

Русское название

Латинское название веществ Налоксон + Оксикодон

Фармакологическая группа веществ Налоксон + Оксикодон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Фармакология

Налоксон и оксикодон обладают сродством к κ-, μ- и δ-опиоидным рецепторам в головном и спинном мозге, периферических органах (например кишечник). Оксикодон выполняет функцию агониста опиоидных рецепторов и действует как обезболивающее путем связывания с эндогенными опиоидными рецепторами в ЦНС . Налоксон, напротив, полный антагонист, действующий на все типы опиоидных рецепторов.

Из-за выраженного пресистемного метаболизма (эффект первого прохождения) биодоступность налоксона при приеме внутрь составляет менее 3%, поэтому клинически значимое системное действие маловероятно. Благодаря локальному конкурентному антагонизму в отношении эффекта оксикодона на опиоидные рецепторы в кишечнике, налоксон уменьшает выраженность нарушений функций кишечника, типичных при лечении опиоидами.

В 12-недельном двойном слепом исследовании в параллельных группах с участием 322 пациентов с опиоидиндуцированным запором у пациентов, получавших комбинацию налоксона гидрохлорид + оксикодона гидрохлорид (далее налоксон + оксикодон), в среднем возникало одно дополнительное полное спонтанное (без слабительных) движение кишечника за последнюю неделю терапии по сравнению с пациентами, которые продолжили применение аналогичных доз оксикодона в таблетках с пролонгированным высвобождением (р<0,0001). Применение слабительных в первые 4 нед терапии было существенно ниже в группе налоксон + оксикодон по сравнению с группой монотерапии оксикодоном (31 и 55% соответственно, р<0,0001). Аналогичные результаты получены в исследовании у 265 неонкологических пациентов, применявших налоксон + оксикодон в дозах от 60/30 до 80/40 мг в сравнении с аналогичным диапазоном доз оксикодона.

Опиоиды могут оказывать влияние на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему или половые железы. Отмечается увеличение сывороточной концентрации пролактина и снижение концентрации кортизола и тестостерона в плазме. Клинические симптомы могут объясняться этими гормональными изменениями.

Результаты доклинических исследований показали разнонаправленное воздействие природных опиоидов на компоненты иммунной системы. Клиническая значимость этих наблюдений не установлена. Неизвестно, оказывает ли оксикодон, полусинтетический опиоид, влияние на иммунную систему, аналогичное природным опиоидам.

Всасывание. После приема внутрь оксикодон проявляет высокую абсолютную биодоступность, которая достигает 87%.

Распределение. После всасывания оксикодон распределяется по всему организму. Около 45% связывается с белками плазмы. Оксикодон проникает через плаценту и обнаруживается в грудном молоке.

Метаболизм. Оксикодон метаболизируется в кишечнике и печени с образованием нороксикодона, оксиморфона и различных метаболитов в виде глюкуронидов. В образовании нороксикодона, оксиморфона и нороксиморфона участвуют изоферменты системы цитохрома Р450. Хинидин уменьшает образование оксиморфона у человека без существенного влияния на фармакодинамические эффекты оксикодона. Вклад метаболитов в общий фармакодинамический эффект незначителен.

Выведение. Оксикодон и его метаболиты выводятся почками и кишечником.

Всасывание. При приеме внутрь налоксон имеет очень низкую системную биодоступность — менее 3%.

Распределение. Налоксон проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, проникает ли налоксон в грудное молоко.

Метаболизм и выведение. Метаболизируется в печени и выводится почками. Основными метаболитами являются налоксона глюкуронид, 6β-налоксол и его глюкуронид.

Комбинация налоксон + оксикодон

Фармакокинетические свойства оксикодона, входящего в состав комбинации, соответствуют свойствам оксикодона в лекарственной форме таблетки пролонгированного высвобождения, принимаемого вместе с таблетками налоксона пролонгированного высвобождения.

Все дозировки комбинации взаимозаменяемы.

После приема комбинации внутрь в максимальной дозе здоровыми добровольцами концентрация налоксона в плазме настолько низка, что провести фармакокинетический его анализ не представляется возможным. Поэтому в качестве суррогатного маркера использовали налоксон-3-глюкуронид, поскольку его концентрация в плазме достаточна для измерений.

В целом, при приеме пищи с высоким содержанием жира по сравнению с приемом натощак, биодоступность и Сmах оксикодона в плазме возрастают в среднем на 16 и 30% соответственно. Тем не менее, комбинацию в виде таблеток можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Результаты исследований метаболизма in vitro показали, что развитие клинически значимых взаимодействий с компонентами комбинации маловероятно.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Оксикодон. У пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC 0–τ оксикодона в среднем до 118%. Сmах оксикодона возросла в среднем до 114%. Сmin оксикодона увеличилась в среднем до 128%.

Налоксон. У пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC 0–τ налоксона в среднем до 182%. Сmах налоксона возросла в среднем до 173%. Сmin налоксона увеличилась в среднем до 317%.

Налоксон-3-глюкуронид. У пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC 0–τ налоксон-3-глюкуронида в среднем до 128%. Сmах налоксон-3-глюкуронида возросла в среднем до 127%. Сmin оксикодона увеличилась в среднем до 125%.

Нарушение функции печени

Оксикодон. У пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC 0–∞ оксикодона в среднем до 143, 319 и 310% соответственно. Сmах оксикодона возросла в среднем до 120, 201 и 191%, а значения терминального периода полураспада (T1/2Z) повысились в среднем до 108, 176 и 183% соответственно.

Налоксон. У пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC 0–τ налоксона в среднем до 411,и 10666% соответственно. Сmах налоксона возросла в среднем до 193, 5292 и 5252% соответственно. В связи с недостаточным количеством данных, значения T1/2Z и соответствующие значения AUC 0–∞ налоксона не рассчитывались. Поэтому сравнивание биодоступности налоксона основывалось на значениях AUC 0–τ.

Налоксон-3-глюкуронид. У пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC 0–∞ налоксон-3-глюкуронида в среднем до 157, 128 и 125% соответственно. Сmах налоксон-3-глюкуронида возросла в среднем до 141, 118% и уменьшилась — до 98%, а значения T1/2Z налоксон-3-глюкуронида увеличились в среднем до 117%, а уменьшились — до 77 и до 94% соответственно.

Нарушение функции почек

Оксикодон. У пациентов с легкой, средней и тяжелой почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC 0–∞ оксикодона в среднем до 153, 166 и 224% соответственно. Сmах оксикодона возросла в среднем до 110, 135 и 167%, а значения T1/2Z оксикодона увеличились в среднем до 149, 123 и 142% соответственно.

Налоксон. У пациентов с легкой, средней и тяжелой почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC 0–τ налоксона в среднем до 2850, 3910 и 7612% соответственно. Сmах налоксона возросла в среднем до 1076, 858 и 1675% соответственно. В связи с недостаточным количеством данных, значения T1/2Z и соответствующие значения AUC 0–∞ налоксона не рассчитывались. Поэтому сравнивание биодоступности налоксона основывалось на значениях AUC 0–τ. На вычисленные значения соотношения могло повлиять отсутствие возможности полностью охарактеризовать профили налоксона в плазме крови у здоровых добровольцев.

Налоксон-3-глюкуpoнид. У пациентов с легкой, средней и тяжелой почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC 0–∞ налоксон-3-глюкуронида в среднем до 220, 370 и 525% соответственно.

Сmах налоксон-3-глюкуронида возросла в среднем до 148, 202 и 239% соответственно. Существенных различий в значении T1/2Z налоксон-3-глюкуронида у пациентов с почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами не наблюдалось.

Чтобы не нарушать свойства препарата с пролонгированным высвобождением, таблетки следует проглатывать целиком, не разламывая, не разжевывая и не измельчая. При разламывании, разжевывании или измельчении таблетки с пролонгированным высвобождением активные вещества выделяются быстрее, что может привести к абсорбции потенциально смертельной дозы оксикодона (см. «Передозировка»). Кроме того, налоксон имеет более медленную скорость элиминации при интраназальном применении. Таким образом, при неправильном применении комбинация налоксон + оксикодон не будет оказывать терапевтическое действие. У оксикодонзависимых крыс в/в введение оксикодона/налоксона в соотношении 2:1 приводило к развитию абстинентного синдрома.

Применение веществ Налоксон + Оксикодон

Тяжелый болевой синдром у взрослых, требующий применения опиоидных анальгетиков. В состав комбинации налоксон + оксикодон входит налоксон, который может уменьшить проявления опиоидиндуцированного запора посредством блокирования действия оксикодона на опиоидные рецепторы кишечника.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активным веществам; любое клиническое состояние пациента, при котором применение опиоидов противопоказано; угнетение дыхания с гипоксией и/или гиперкапнией; тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких; легочное сердце; тяжелая бронхиальная астма; неопиоидная паралитическая кишечная непроходимость; печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести; детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении комбинации налоксон + оксикодон при беременности и в период грудного вскармливания отсутствуют. Ограниченное применение оксикодона у беременных не выявило повышенного риска развития врожденных аномалий. Данных о применении налоксона в период беременности недостаточно. Тем не менее, системная экспозиция налоксона у женщин после приема комбинации налоксон + оксикодон относительно невысока (см. «Фармакокинетика»). Как оксикодон, так и налоксон проникают через плаценту. Исследования комбинации оксикодона и налоксона у животных не проводились. Раздельное изучение токсичности оксикодона и налоксона у животных не обнаружило тератогенного или эмбриотоксического действия.

При длительном применении оксикодона во время беременности у новорожденного может развиться синдром отмены. При применении оксикодона во время родов у новорожденного может наблюдаться угнетение дыхания. Применение комбинации налоксон + оксикодон во время беременности возможно, если польза для матери превышает возможные риски для плода и новорожденного.

Оксикодон проникает в грудное молоко. Соотношение его концентрации в молоке и плазме составляет 3,4:1, поэтому весьма вероятно, что оксикодон проявит свое действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Отмечено, что системная концентрация налоксона после приема комбинации налоксон + оксикодон очень мала (см. «Фармакокинетика»). Не исключен риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, особенно при многократном применении комбинации налоксон + оксикодон кормящей матерью. На время применения комбинации налоксон + оксикодон грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность. Данные о влиянии комбинации налоксон + оксикодон на фертильность отсутствуют.

Побочные действия веществ Налоксон + Оксикодон

Частота нежелательных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакция гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — снижение аппетита вплоть до его потери.

Нарушения психики: часто — бессонница; нечасто — беспокойство, необычные мысли, тревога, замешательство, депрессия, нервозность; частота неизвестна — эйфория, галлюцинации, кошмарные сновидения.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, сонливость; нечасто — судорожные припадки 1 , снижение внимания, нарушение речи, потеря сознания, тремор; частота неизвестна — парестезии, заторможенность.

Со стороны органа зрения: нечасто — расстройство зрительного восприятия.

Со стороны слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго.

Со стороны сердца: нечасто — стенокардия 2 , ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудов: часто — приливы крови; нечасто — снижение АД , повышение АД .

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, насморк, кашель; редко — тахикардия; частота неизвестна — угнетение дыхания.

Со стороны ЖКТ : часто — боль в животе, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, рвота, тошнота, метеоризм; нечасто — вздутие живота; редко — заболевание зубов; частота неизвестна — отрыжка.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов, желчная колика.

Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна — нарушение эрекции.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, сыпь, гипергидроз.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — спазмы мышц, подергивания мышц, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — императивные позывы на мочеиспускание; частота неизвестна — задержка мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — абстинентный синдром, боль в груди, озноб, недомогание, боль, периферические отеки, снижение массы тела; редко — повышение массы тела, зевота.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: нечасто — травма вследствие несчастных случаев.

1 Характерно для пациентов с эпилепсией или с повышенной судорожной активностью.

2 Характерно для пациентов с ИБС в анамнезе.

Дополнительно для оксикодона

Благодаря своему фармакологическому действию оксикодон может вызывать угнетение дыхания, миоз, бронхиальный спазм и спазм гладкой мускулатуры, а также подавлять кашлевой рефлекс.

Инфекционные и паразитарные заболевания: редко — простой герпес.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — дегидратация; редко — повышение аппетита.

Нарушения психики: часто — нарушения настроения и изменения личности, снижение активности, повышение психомоторной активности; нечасто — ажитация, нарушение восприятия окружающей действительности (например потеря чувства реальности происходящего), снижение либидо, лекарственная зависимость; частота неизвестна — эйфория, галлюцинации, кошмарные сновидения.

Со стороны нервной системы: нечасто — снижение внимания, мигрень, дисгевзия, повышение АД , непроизвольные подергивания мышц, гипестезия, нарушение координации.

Со стороны слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — снижение слуха.

Со стороны сосудов: часто — вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — дисфония.

Со стороны ЖКТ : часто — икота; нечасто — дисфагия, кишечная непроходимость, язва слизистой оболочки полости рта, стоматит; редко — мелена, кровоточивость десен.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — холестаз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сухость кожных покровов; редко — высыпания.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — дизурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна — аменорея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — отеки, жажда, лекарственная толерантность.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: нечасто — травма вследствие несчастных случаев.

Взаимодействие

Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (другие опиоиды, седативные и снотворные ЛС , антидепрессанты, фенотиазины, нейролептики, антигистаминные и противорвотные ЛС ), могут усиливать депрессивное действие комбинации налоксон + оксикодон на ЦНС .

Алкоголь может усиливать фармакодинамические эффекты комбинации налоксон + оксикодон, поэтому следует избегать применения одновременно с алкоголем.

У пациентов, одновременно принимающих оксикодон и кумариновые антикоагулянты, отмечались клинически значимые изменения значений MHO в обоих направлениях.

Метаболизм оксикодона происходит преимущественно с вовлечением изофермента системы цитохрома Р450 CYP3A4 и частично CYP2D6 (см. «Фармакокинетика»). Активность этих метаболических путей может снижаться или повышаться за счет влияния одновременно других применяемых ЛС или продуктов питания. Таким образом, доза комбинации налоксон + оксикодон подлежит соответствующей коррекции.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 , такие как макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин, телитромицин), противогрибковые ЛС из группы азолов (кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол), ингибиторы протеазы ВИЧ (ритонавир, индинавир, нелфинавир, саквинавир), циметидин и грейпфрутовый сок могут снижать клиренс оксикодона и приводить к повышению его плазменной концентрации. В этом случае может понадобиться снижение дозы комбинации налоксон + оксикодон и повторный ее подбор.

Индукторы изофермента CYP3A4 , такие как рифампицин, карбамазепин, фенитоин и зверобой продырявленный, могут активировать метаболизм и повышать клиренс комбинации налоксон + оксикодон, следствием чего является снижение концентрации оксикодона в плазме. Следует соблюдать осторожность и, кроме того, в целях надлежащего контроля болевого синдрома может понадобиться дополнительный подбор дозы.

Теоретически, медицинские препараты, ингибиторы изофермента CYP2D6 , такие как пароксетин, флуоксетин и хинидин, могут снижать клиренс оксикодона и, соответственно, повышать концентрацию оксикодона в плазме. Совместное применение с ингибиторами изофермента CYP2D6 оказывало незначительное влияние на элиминацию оксикодона и его фармакодинамические эффекты.

Результаты исследований метаболизма in vitro свидетельствуют, что между оксикодоном и налоксоном не следует ожидать клинически значимых взаимодействий. Вероятность клинически значимых взаимодействий между парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой или налтрексоном и комбинацией налоксон + оксикодон в терапевтических концентрациях минимальна.

Передозировка

Симптомы интоксикации. В зависимости от особенностей заболевания пациента, передозировка комбинации налоксон + оксикодон может проявляться симптомами, характерными для передозировки оксикодона (агонист опиоидных рецепторов) или налоксона (антагонист опиоидных рецепторов). Симптомы передозировки оксикодона включают миоз, угнетение дыхания, сонливость, переходящую в ступор, вялость скелетных мышц, брадикардию и артериальную гипотензию. Тяжелые случаи передозировки могут проявляться комой, некардиогенным отеком легких и циркуляторным шоком с вероятностью летального исхода. Развитие симптомов передозировки только налоксона маловероятно.

Лечение интоксикации. Лечение абстинентного синдрома как следствия передозировки налоксона должно быть симптоматическим в условиях постоянного медицинского наблюдения. Клинические симптомы, предполагающие передозировку оксикодона, могут быть купированы введением антагонистов опиоидных рецепторов (например в/в введение 0,4–2 мг налоксона). При необходимости введение можно повторять с 2–3 минутным интервалом. Возможно введение ЛС в виде в/в инфузии: 2 мг налоксона добавляют к 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (концентрация налоксона 0,004 мг/мл) и вводят со скоростью, соответствующей дозированию ЛС при инъекционном введении и клиническому ответу со стороны пациента.

Необходимо учитывать возможность промывания желудка.

Поддерживающая терапия в виде ИВЛ , назначения кислорода, сосудосуживающих средств и в/в инфузии растворов применяется по показаниям, включая циркуляторный шок как следствие передозировки. Остановка сердца или аритмия может потребовать применения массажа сердца и дефибрилляции. Также следует поддерживать водно-электролитный баланс.

Пути введения

Меры предосторожности веществ Налоксон + Оксикодон

Наиболее серьезным последствием передозировки опиоидов является угнетение дыхания. Следует соблюдать осторожность при назначении комбинации налоксон + оксикодон пожилым или ослабленным пациентам, пациентам с паралитической кишечной непроходимостью, вызванной опиоидами, при тяжелых нарушениях дыхания, микседеме, гипотиреозе, болезни Аддисона (надпочечниковая недостаточность), токсическом психозе, желчнокаменной болезни, гиперплазии предстательной железы, алкоголизме и алкогольном делирии, панкреатите, повышении или снижении АД , при наличии в анамнезе ИБС , при травме головы (риск повышения ВЧД ), эпилепсии или предрасположенности к судорогам или пациентам, одновременно принимающим ингибиторы МАО .

Дети и подростки. Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 18 лет не изучена.

Пожилые пациенты. Так же как и у более молодых взрослых пациентов, доза подбирается с учетом интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к ЛС .

Пациенты с нарушением функции печени. Результаты клинического исследования показали, что плазменная концентрация оксикодона и налоксона у пациентов с печеночной недостаточностью повышается, причем этот эффект выражен в большей степени в отношении налоксона (см. «Фармакокинетика»). Клиническая значимость относительно более высокой экспозиции налоксона у пациентов с печеночной недостаточностью неизвестна. Комбинацию налоксон + оксикодон следует применять с осторожностью у пациентов с легкой печеночной недостаточностью. Препарат противопоказан при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени.

Пациенты с нарушением функции почек. Результаты клинического исследования показали, что плазменная концентрация оксикодона и налоксона у пациентов с почечной недостаточностью повышается, причем этот эффект выражен в большей степени в отношении налоксона (см. «Фармакокинетика»).

Клиническая значимость относительно более высокой экспозиции налоксона у пациентов с почечной недостаточностью неизвестна. Следует с осторожностью применять комбинацию налоксон + оксикодон у пациентов с почечной недостаточностью.

За пациентами с тяжелой почечной недостаточностью следует установить тщательное медицинское наблюдение. Диарея может рассматриваться как ожидаемая нежелательная реакция налоксона. Перевод пациентов, длительно принимавших высокие дозы опиоидов, на комбинацию налоксон + оксикодон может вызвать абстинентный синдром в начале лечения. Таким пациентам следует уделить особое внимание.

Поскольку препарат представлен в лекарственной форме с пролонгированным высвобождением, он не предназначен для лечения острого болевого синдрома.

Комбинация налоксон + оксикодон не предназначена для лечения симптомов отмены.

За время длительного приема комбинации налоксон + оксикодон у пациента может развиться резистентность, в связи с чем для поддержания анальгезирующего эффекта потребуются более высокие дозы комбинации налоксон + оксикодон. Продолжительное применение комбинации налоксон + оксикодон может вызывать физическую зависимость. При внезапном прекращении терапии может развиваться абстинентный синдром. Если необходимость терапии комбинацией налоксон + оксикодон закончилась, во избежание развития абстинентного синдрома дозу рекомендуется снижать постепенно.

Существует опасность развития психологической зависимости (аддикции) от опиоидных анальгетиков, включая комбинацию налоксон + оксикодон. Поэтому комбинация налоксон + оксикодон должна применяться крайне осторожно у пациентов с алкогольной или лекарственной зависимостью в анамнезе.

Профиль развития лекарственной зависимости от оксикодона аналогичен другим сильным агонистам опиоидных рецепторов.

Необходимо избегать одновременного употребления алкоголя, т.к. возможно усиление нежелательных реакций комбинации налоксон + оксикодон.

Клинический опыт применения комбинации налоксон + оксикодон у пациентов с осложнениями злокачественных опухолей в виде перитонеального карциноматоза или с синдромом частичной окклюзии при распространенных опухолях в ЖКТ или области малого таза отсутствует, поэтому этим пациентам назначать комбинацию налоксон + оксикодон не рекомендуется.

Комбинацию налоксон + оксикодон не рекомендуется применять перед операцией или в течение первых 12–24 ч после операции. Последующее применение возможно после тщательной оценки отношения пользы и рисков для каждого пациента с учетом вида и объема проведенного оперативного вмешательства, вида анестезии, других одновременно принимаемых ЛС и общего состояния пациента.

Любое злоупотребление комбинацией налоксон + оксикодон пациентами с лекарственной зависимостью крайне нежелательно.

У пациентов с опиоидной зависимостью (парентеральный, интраназальный и пероральный путь введения), таких как героин, морфин или метадон, комбинация налоксон + оксикодон будет вызывать абстинентный синдром, обусловленный антагонистом опиоидных рецепторов — налоксоном, или усиливать уже существующие симптомы абстиненции (см. «Передозировка»).

Комбинация налоксон + оксикодон представляет собой двойную полимерную матрицу, предназначенную исключительно для приема внутрь.

Пустая матрица, обеспечивающая длительное высвобождение активного вещества из таблетки, может быть обнаружена в стуле пациента.

На фоне применения комбинации налоксон + оксикодон результаты допинг-контроля могут быть положительными. Прием комбинации налоксон + оксикодон в качестве допинга может быть вредным для здоровья.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Комбинация налоксон + оксикодон может повлиять на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами. В особенности это вероятно в начале терапии комбинацией налоксон + оксикодон, после увеличения дозы или после перехода на прием других ЛС , а также при одновременном применении с другими ЛС , угнетающими активность ЦНС . Необходима обязательная предварительная консультация с лечащим врачом перед управлением транспортными средствами или работой с другими механизмами.

Особые указания

Противопоказано при дефиците лактазы, непереносимости галактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции ( ЛС содержит лактозу).

Что такое Оксикодон

Оксикодон — обезболивающий препарат, полусинтетический опиоид, синтезируемый из тебаина. Разработан в 1916 году в Германии. Являлся новым полусинтетическим опиоидом, полученным в попытке улучшить существующие опиоиды: морфин, диацетилморфин (героин) и кодеин. На рынке представлен в твердом виде, так и в растворах. Основной реакцией для получения оксикодона является реакция Дильса-Альдера. Химическая формула (C18H21NO4).

Оксикодон имеет много синонимов как в русском так и в английском языках (OксиКонтин (OxyContin), Перкоцет, Перкодон, Роксицет, Роксикодон, Тилокс, Окси, оксикоттон, окси 80 или ОС).

Показания к применению: Лечение острых, хронических болей, обезболивающее средство в онкологии. Оксикодон оказывает умеренное анальгезирующее действие. Он может быть более эффективен при болях острого характера, чем при продолжительных болях. 10 мг орально принятого оксикодона эквиваленты по эффективности 20 мг орального сульфата морфия, 30 мг орального кодеина, 5 мг внутримышечного оксикодона и 33 мг внутримышечного сульфата морфия.

Не обошли своим вниманием данный препарат и наркозависимые люди. При злоупотреблении признаки отравления подобны приёму кодеина. Оксикодон может только частично подавлять абстинентный синдром у людей, принимающих какой-либо другой наркотик.

Последствия употребления Оксикодона

Хроническое употребление Оксикодон вызывает развитие толерантности, вследствие чего требуются всё большие и большие дозы вещества, чтобы получить желаемый эффект. Спустя какое-то время Оксикодон вызывает физическую зависимость, сопровождающуюся абстинентным синдромом (ломкой) в отсутствии наркотика.

Внешние признаки приема Оксикодона

Серьёзный риск, который возникает при приёме Оксикодон, – это угнетение дыхания. Другими часто распространёнными эффектами являются: констипация (запоры), тошнота, седативный эффект, головокружение, сухость во рту, потение и слабость. На коже могут быть высыпания, крапивница и кожный зуд. Может наступить передозировка или смерть. Люди, которые злоупотребляют этим веществом, испытывают его воздействие на протяжении 5 часов. Так называемый «кайф» схож с тем, который вызывают опиаты – седативный эффект, сопровождающийся эйфорией.

Впервые Оксикодон был синтезирован в 1916 году Фройндом и Шпейером из Университета Франкфурта в Германии из тебаина. через несколько лет после немецкой фармацевтической компании Bayer остановил массовое производство героина в связи с опасными использования, злоупотребление и зависимость. Следует надеяться, что тебаин -derived наркотиков сохранит анальгетическое действие морфина и героина, с меньшей зависимостью. В некоторой степени это было достигнуто, как оксикодон не имеют одинаковую силу немедленно, как героин или морфин, и не так долго.

Первое клиническое применение препарата было зафиксировано в 1917 году, через год после он был разработан.

На рынке США Оксидонон был представлен в мае 1939 года.

В начале 1960-х правительство США внесло Оксикодон в список II.

В 1995 году а США Оксидонон стал выпускаться под брендом OxyContin и легально используется в медицине по сей день.